G Protein-Coupled Receptors Handbook (eBook)

Lakshmi A. Devi (Herausgeber)

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2008 | 1. Auflage
XVI, 412 Seiten
Humana Press (Verlag)
978-1-59259-919-6 (ISBN)

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G Protein-Coupled Receptors Handbook -
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A comprehensive survey of the many recent advances in the field of G protein-coupled receptors (GPCR). The authors describe the current knowledge of GPCR receptor structure and function, the different mechanisms involved in the regulation of GPCR function, and the role of pharmacological chaperones in GPCR folding and maturation. They also present new findings about how GPCR dimerization/oligomerization modifies the properties of individual receptors and show how recent developments are leading to significant advances in drug discovery, such as the detection of ligands for orphan GPCRs. Also discussed are the most recent developments that could lead to new drug discoveries: the role of GPCRs in mediating pain, the development of receptor-type selective drugs based on the structural plasticity of receptor activation, and the identification of natural ligands of orphan GPCRs (deorphanization) as possible drug targets.
A comprehensive survey of the many recent advances in the field of G protein-coupled receptors (GPCR). The authors describe the current knowledge of GPCR receptor structure and function, the different mechanisms involved in the regulation of GPCR function, and the role of pharmacological chaperones in GPCR folding and maturation. They also present new findings about how GPCR dimerization/oligomerization modifies the properties of individual receptors and show how recent developments are leading to significant advances in drug discovery, such as the detection of ligands for orphan GPCRs. Also discussed are the most recent developments that could lead to new drug discoveries: the role of GPCRs in mediating pain, the development of receptor-type selective drugs based on the structural plasticity of receptor activation, and the identification of natural ligands of orphan GPCRs (deorphanization) as possible drug targets.

FOREWORD 6
PREFACE 8
CONTENTS 10
CONTRIBUTORS 12
COLOR PLATES 15
I GPCRs: STRUCTURE AND FUNCTION 16
Structure–Function Relationships in G Protein- Coupled Receptors 17
Molecular Mechanisms Involved in the Activation of Rhodopsin- Like Seven- Transmembrane Receptors 46
GPCR Folding and Maturation 84
Regulated Membrane Trafficking and Proteolysis of GPCRs 107
II GPCR ACTIVITY AND ITS REGULATORS 118
Heterotrimeric G Proteins and Their Effector Pathways 119
RGS Proteins 145
G Protein-Coupled Receptor Kinases 159
Regulators of GPCR Activity 169
GPCR Interacting Proteins 209
III GPCR DIMERIZATION/OLIGOMERIZATION 224
Biophysical and Biochemical Methods to Study GPCR Oligomerization 225
Oligomerization Domains of G Protein- Coupled Receptors 250
Functional Complementation and the Analysis of GPCR Dimerization 273
The Role of Oligomerization in G Protein- Coupled Receptor Maturation 292
Receptor Oligomerization and Trafficking 313
Modulation of Receptor Pharmacology by G Protein- Coupled Receptor Dimerization 327
IV RECENT DEVELOPMENTS IN DRUG DISCOVERY 351
Role of Heteromeric GPCR Interactions in Pain/ Analgesia 352
Conformational Plasticity of GPCR Binding Sites 366
De-Orphanizing GPCRs and Drug Development 392
INDEX 405

Erscheint lt. Verlag 1.3.2008
Reihe/Serie Contemporary Clinical Neuroscience
Zusatzinfo XVI, 412 p. 56 illus., 9 illus. in color.
Verlagsort Totowa
Sprache englisch
Themenwelt Studium 1. Studienabschnitt (Vorklinik) Biochemie / Molekularbiologie
Naturwissenschaften Biologie Humanbiologie
Naturwissenschaften Biologie Zoologie
Schlagworte Cognition • Drug • drug development • drug discovery • lead • Pflege • Research
ISBN-10 1-59259-919-2 / 1592599192
ISBN-13 978-1-59259-919-6 / 9781592599196
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