Wirkstoffdesign

Gerhard Klebe ist Professor für Pharmazeutische Chemie an der Philipps-Universität Marburg. Seine Forschungsschwerpunkte sind Struktur-Aktivitätsbeziehungen, 3D-QSAR-Methoden, Konformations- und Pharmakophoranalysen, Dockingmethoden, Datenbankanalysen, Proteinkristallographie, strukturbasiertes Wirkstoffdesign und die biophysikalische Charakterisierung von Protein-Ligand-Wechselwirkungen. Vor seiner Berufung nach Marburg hat er an der Universität Heidelberg gelehrt und war im Hauptlaboratorium der BASF AG in Ludwigshafen im Bereich Wirkstoffdesign und Kristallographie tätig.

Einführung.-Teil I Grundlagen der Arzneimittelforschung.-1 Arzneimittelforschung gestern, heute, morgen.-2 Am Anfang stand der glückliche Zufall.-3 Klassische Arzneimittelforschung.-4 Protein-Ligand-Wechselwirkungen als Grundlage der Arzneistoffwirkung.-5 Optische Aktivität und biologische Wirkung.-Teil II Die Suche nach der Leitstruktur.-6 Die klassische Suche nach der Leitstruktur.-7. Screening-Technologien zur Leitstruktursuche.-8 Die Optimierung der Leitstruktur.-9 Der Entwurf von Prodrugs.-10 Peptidomimetika.-Teil III Experimentelle und theoretische Methoden.-11 Kombinatorik: Chemie mit großen Zahlen.-12 Gentechnologie in Arzneimittelforschung.-13 Experimentelle Methoden der Strukturaufklärung.-14 Beschreibung der Struktur von Biomolekülen.-15 Molecular Modelling.-16 Konformationsanalyse.-Teil IV Quantitative Struktur-Wirkungsbeziehungen und Design-Methoden.-17 Pharmakophorhypothesen, Molekülvergleiche und Datenbanksuchen.-18 Quantitative Struktur-Wirkungsbeziehungen.-19 Von in vitro zu in vivo: Optimierung von ADME-Tox Eigenschaften.-20 Proteinmodellierung und strukturbasiertes Wirkstoffdesign.-21 Ein Beispiel: Strukturbasiertes Design von Inhibitoren der tRNA-Guanintransglycosylase.-Teil V Erfolge beim rationalen Design von Wirkstoffen.-22 Wie wirken Arzneistoffe: Angriffspunkte für eine Therapie.-23 Inhibitoren für Hydrolasen mit Acylenzym-Zwischenstufe.-24 Aspartylprotease-Inhibitoren.-25 Inhibitoren von hydrolytisch-spaltenden Metalloenzymen.-26 Hemmstoffe für Transferasen.-27 Hemmstoffe für Oxidoreduktasen.-28 Agonisten und Antagonisten für nucleäre Rezeptoren.-29. Agonisten und Antagonisten von membranständige Rezeptoren.-30 Liganden für Kanäle, Poren und Transporter.-31 Liganden für Oberflächenrezeptoren.-32 Biopharmaka: Peptide, Proteine, Nucleotide und Makrolide als Wirkstoffe

Stimmen zur 1. Auflage

Das Buch ist uneingeschränkt allen Studierenden der Pharmazie, Chemie, Biologie und Biochemie als Lehrbuch zu empfehlen und darf ebenso wenig im Bücherregal des in der pharmazeutischen Industrie etablierten Wissenschaftlers fehlen.

Pharmazeutische Zeitung

Attraktiv aufgemacht ... und gut geschrieben. Ein solches Buch nimmt man gern in die Hand.

Nachrichten aus Chemie, Technik und Labor

Alle ausgewählten Beispiele sind hochaktuell und umfassen Arzneistoffe, die derzeit eingesetzt werden oder sich in Entwicklung befinden ... Das Buch ist eine wichtige Ergänzung zu den Lehrbüchern der Pharmazeutischen Chemie.

Deutsche Apothekerzeitung

Fundgrube und Lehrbuch zugleich ... wird sicherlich sehr bald zu einem Standardwerk der wissenschaftlichen Buchliteratur auf dem Gebiet der Arzneimittelforschung werden.

Euro Cosmetics

Das Buch ist in seiner sehr klaren und einladenden Art geschrieben ... wird die Erwartungen sowohl des Spezialisten als auch die des Anfängers voll und ganz erfüllen.

Angewande Chemie

Das didaktisch gut aufbereitete und auch graphisch hervorragend ausgestattete Werk stellt eine gelungene Synthese aus Universitäts- und Industriewissen dar.

Die pharmazeutische Industrie

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